氟康唑片為白色或類白色片,可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。分子式是:C13H12F2N6O。那么,氟康唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是?
氟康唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響??崭箍诜酒芳s可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內(nèi)水分總量。本品血漿蛋白結(jié)合率低(11%~12%),在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;水皰皮膚中約為2倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎癥時(shí),腦脊液中本品的濃度可達(dá)血藥濃度的54%~85%。氟康唑片少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期(t1/2β)為27~37小時(shí),腎功能減退時(shí)明顯延長(zhǎng)。血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑片。
另外,氟康唑片孕婦及哺乳期婦女用藥如下:
1.動(dòng)物試驗(yàn)中,氟康唑片高劑量給予動(dòng)物時(shí)可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物有肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況,但孕婦仍應(yīng)禁用。
2.尚無母乳中含氟康唑片濃度的數(shù)據(jù),故哺乳期婦女慎用或服用本品時(shí)暫停哺乳。
兒童用藥:氟康唑片對(duì)小兒的影響缺乏充足的研究資料,雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3~6mg/kg(按體重)劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng),但小兒仍不宜應(yīng)用。
老年患者用藥:腎功能正常的老年患者無須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)
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