甲氨蝶呤片用法用量為:口服成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一療程安全量50mg~100mg。那么,甲氨蝶呤片的藥理毒理如何呢?
甲氨蝶呤片的藥理毒理是:
四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶,本品作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻,導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱,本品主要作用于細(xì)胞周期的S期,屬細(xì)胞周期特異性藥物,對(duì)G1/S期的細(xì)胞也有延緩作用,對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。
另外,甲氨蝶呤片注意事項(xiàng)如下:
1、甲氨蝶呤片的致突變性,致畸性和致癌性較烷化劑為輕,但長(zhǎng)期服用后,有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)。
2、對(duì)生殖功能的影響,雖也較烷化劑類抗癌藥為小,但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏,尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后,但一般多不嚴(yán)重,有時(shí)呈不可逆性。
3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí),禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)
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