替莫唑胺膠囊針對(duì)性強(qiáng)、特異性高,可透過(guò)血腦屏障,用于治療腦膠質(zhì)瘤及轉(zhuǎn)移瘤。那么,替莫唑胺膠囊可以治療腦癌嗎?
腦癌是指生長(zhǎng)在顱腔的新生物,又稱顱內(nèi)腫瘤,可起源于腦、腦膜、神經(jīng)、血管及腦附件,或由身體的其他組織或臟器轉(zhuǎn)移侵入顱內(nèi)而形成,大都可產(chǎn)生頭痛、顱內(nèi)高壓及局灶性癥狀。腦瘤的發(fā)生率約為1.9~5.4人/(年·10萬(wàn)人),占全身各種腫瘤的1%~3%。
替莫唑胺膠囊的抗腫瘤機(jī)制:替莫唑胺膠囊主要成份為替莫唑胺,替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC,MTIC主要通過(guò)DNA鳥(niǎo)嘌呤的O6和N2位點(diǎn)上的烷基化(甲基化)發(fā)揮細(xì)胞毒作用。能迅速地分解為活性物質(zhì)5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代謝物。MTIC進(jìn)一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)與重要甲烷,AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體,而重氮甲烷則為活性烷基化物質(zhì)。穿透血腦屏障直達(dá)病灶。
替莫唑胺是一種新型烷化劑,在生理pH下,無(wú)需酶的催化即自發(fā)降解為5-(3-甲基三氮烯-1)咪唑-4-酰胺(MTIC),MTIC進(jìn)一步降解為具有活性的甲基化重氮陽(yáng)離子和經(jīng)腎臟排泄的終產(chǎn)物5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)。甲基化重氮陽(yáng)離子能夠?qū)⒓谆D(zhuǎn)移到DNA上,形成N7甲基鳥(niǎo)嘌呤、O3甲基腺嘌呤和O6甲基鳥(niǎo)嘌呤加合物,最終造成DNA損傷、細(xì)胞生長(zhǎng)和復(fù)制停止,并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
服用替莫唑胺膠囊?替莫唑胺膠囊用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤,開(kāi)始先與放療聯(lián)合治療,隨后作為輔助治療;常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。所以說(shuō),替莫唑胺膠囊可以治療腦癌。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳廣海)
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