馬來(lái)酸羅格列酮片主要成份為:馬來(lái)酸羅格列酮?;瘜W(xué)名:(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
馬來(lái)酸羅格列酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.馬來(lái)酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無(wú)明顯影響,但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白。
2.馬來(lái)酸羅格列酮片主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。
3.體外試驗(yàn)證實(shí),本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝??诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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