硫唑嘌呤片高度過敏的患者禁用,致肝功能損害,故肝功能差者忌用,亦可發(fā)生皮疹,偶致肌肉萎縮,用藥期間嚴格檢查血象。那么,硫唑嘌呤片藥理作用是怎樣的呢?
硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進入體內(nèi)后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50%~60%,48小時內(nèi)大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時達最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療效。
【藥理作用】
在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢,因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4~5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴重貧血和網(wǎng)織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥,可引起畸胎,主要是肢體發(fā)育受到影響??赏ㄟ^對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中,可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。
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(實習編輯:陳廣海)
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