依巴斯汀片(開思亭)的主要成份為依巴斯汀。適用于伴有或不伴有過敏性結(jié)膜炎的過敏性鼻炎(季節(jié)性和常年性)。慢性特發(fā)性蕁麻疹的對(duì)癥治療。那么,依巴斯汀片(開思亭)的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?
【藥理毒理】
藥理作用:依巴斯汀為組胺H1受體拮抗劑。本品在體內(nèi)代謝為卡巴斯汀,對(duì)組胺H1受體具有選擇性拮抗作用,能抑制組胺釋放,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用和抗膽堿作用很弱。毒理作用重復(fù)給藥:大鼠口服給藥1.5、15、150mg/kg/日連續(xù)52周,大劑量組動(dòng)物肺泡腔有泡沫細(xì)胞聚集,雌鼠卵巢中黃體缺失,有囊胞形成,本試驗(yàn)的無毒性反應(yīng)劑量為15mg/kg/日。犬口服遞減劑量150、90、60mg/kg/日52周,出現(xiàn)胸腺萎縮、淋巴結(jié)輕度變性和淋巴細(xì)胞變性。
生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期給予依巴斯汀,在親代動(dòng)物毒性劑量150mg/kg/日時(shí),動(dòng)物生育力和胎兒發(fā)育未受影響。大鼠器官形成期給予依巴斯汀,在母體動(dòng)物毒性劑量100mg/kg/日時(shí)胎仔體重減輕,出生幼仔生長(zhǎng)受抑制,但未見致畸性。家兔器官形成期給予依巴斯汀,在母體毒性劑量120mg/kg/日時(shí),有一只母體死亡,一只流產(chǎn),但對(duì)胎仔無影響,未見致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期給予依巴斯汀,200mg/kg/日組出生的幼仔生長(zhǎng)受抑制,攝食量減少,陰道發(fā)育延遲。
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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