膽堿能神經(jīng)興奮可以引起胃酸分泌增多。盡管臨床試用期間沒有發(fā)現(xiàn)相應(yīng)癥狀明顯惡化的證據(jù)，有胃潰瘍高度危險(xiǎn)性的患者，像那些有潰瘍病史，或接受非甾體抗炎藥伴隨治療的患者，應(yīng)該慎用重酒石酸卡巴拉汀膠囊。那么重酒石酸卡巴拉汀膠囊副作用大嗎？

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強(qiáng)腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。所以，艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白b-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使后者暫時(shí)喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時(shí)內(nèi)，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時(shí)。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗(yàn)劑量為6mg，每日2次。療輕、中度阿爾茨海默型癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病。

重酒石酸卡巴拉汀膠囊的不良反應(yīng)：最常被報(bào)道的藥物不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，包括惡心(38%)和嘔吐(23%)，特別是在加量期。在臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和體重下降。在治療的初始階段，不良反應(yīng)的發(fā)生率比維持階段要高。萬一出現(xiàn)嚴(yán)重的不可耐受(如嚴(yán)重惡心、嘔吐等)，應(yīng)該考慮每日3次服用。應(yīng)用重酒石酸卡巴拉汀膠囊治療，不引起任何實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目的改變，包括肝功能或心電圖，故不需進(jìn)行特殊監(jiān)測(cè)。

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（實(shí)習(xí)編輯：晏晨）