重酒石酸卡巴拉汀膠囊的服藥方法:艾斯能每日2次,與早、晚餐同服。起始劑量:1.5mg,每日2次。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥理作用是哪些?
阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習能力、記憶力及其它認知過程有關(guān)。
重酒石酸卡巴拉汀,是一種氨基甲酸類腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑,通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對釋放乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動物實驗結(jié)果表明,重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。所以,艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白b-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價復(fù)合物而使后者暫時喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時內(nèi),腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后,該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性,最高試驗劑量為6mg,每日2次。療輕、中度阿爾茨海默型癡呆,即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病。
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(實習編輯:晏晨)
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