輔舒良(丙酸氟替卡松鼻噴霧劑)是新型的人工合成的糖皮質(zhì)激素,同時可用于治療哮喘和變應(yīng)性鼻炎,療效顯著。那么,輔舒良(丙酸氟替卡松鼻噴霧劑)能長期用嗎?長期用會耐藥嗎?
筆者提醒您,應(yīng)在接觸過敏原之前使用本品,以防止過敏性鼻炎癥狀的發(fā)生。必須規(guī)律地用藥才能獲得最大療效,最佳療效會在連續(xù)治療的3~4天后才能達(dá)到。如果連續(xù)使用7天,癥狀仍無改善或雖然癥狀有改善但不能完全控制,則需停藥并去醫(yī)院檢查。未經(jīng)醫(yī)生許可連續(xù)使用本品不得超過3個月。
推薦劑量經(jīng)鼻給藥后,丙酸氟替卡松的血漿濃度很低,水溶性鼻噴霧劑的系統(tǒng)生物利用度也很低(平均值為0.5t%,中值為0.36%)。靜脈給藥后,丙酸氟替卡松的藥代動力學(xué)與劑量成正比,為三次方關(guān)系,由于胃腸道吸收不完全和廣泛的首過效應(yīng),絕對口服生物利用度可忽略不計(<1%),丙酸氟替卡松在體內(nèi)分布廣泛(Vss約為300升),血漿蛋白結(jié)合率為91%,靜脈給藥后,丙酸氟替卡松具很高的清除率(估計CL為1.1升/分),表明廣泛的肝臟代謝。由CYP3A4酶代謝為無活性的羧基衍生物。在3—4小時內(nèi),血漿蜂濃度減少約98%,在終末半衰期時(約為8小時),僅有很低的濃度存在血漿中,口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原藥或代謝物經(jīng)糞便排匯。對于大多數(shù)病人,通過鼻腔給藥,丙酸氟替卡松一般不引起HPA抑制。然而,不同的患者發(fā)生可能全身反應(yīng)的情形差異很大,所以應(yīng)采用能有效抑制癥狀的最小劑量。兒童用藥的藥代動力學(xué)與成人的一致。
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(實習(xí)編輯:陳慧敏)
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