依折麥布片為白色或類(lèi)白色片,適應(yīng)癥為原發(fā)性高膽固醇血癥等,批準(zhǔn)文號(hào)為H20110326。依折麥布片(益適純)的生產(chǎn)企業(yè)為默沙東(MerckSharp&Dohme)/先靈葆雅(Schering-Plough)。那么,依折麥布片的藥理毒理是如何的呢?
依折麥布片的藥理毒理:
益適純是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物,其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如:他汀類(lèi),膽酸螯合劑(樹(shù)脂類(lèi)),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。益適純附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。益適純不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類(lèi))。與安慰劑比較,益適純抑制小腸對(duì)膽固醇吸收的54%。他汀類(lèi)減少肝臟合成膽固醇。2種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平,優(yōu)于2種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。益適純選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對(duì)甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。益適純和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中TC,LDL-C,ApoB,TG及HDL-C水平。依折麥布單獨(dú)使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對(duì)心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。
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(實(shí)習(xí)編輯:鐘惠君)
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