阿昔洛韋片的主要成份為阿昔洛韋。用于生殖器皰疹病毒感染的初發(fā)和復(fù)發(fā)病例,對反復(fù)發(fā)作的病例口服本品用作預(yù)防等。那么,阿昔洛韋片的藥代動力學(xué)是什么呢?
【藥代動力學(xué)】
本品口服吸收不完全,約15-30%由胃腸道吸收。食物對血藥濃度影響不明顯。多劑量給藥平均1-2天達穩(wěn)態(tài)。每4小時口服200mg-400mg,5天后的血藥峰濃度為0.6μg/ml和1.2μg/ml。本品可廣泛分布至全身組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液,以腎、肝、小腸等組織濃度為高,腦脊液濃度約為血漿濃度的1/2倍。本品可通過胎盤屏障。中央室表觀分部容積1L/1.73m2,與血漿蛋白結(jié)合率低(9-33%)。本品在肝內(nèi)代謝,僅有少量轉(zhuǎn)化為9-羧甲氧甲基鳥嘌呤,主要代謝物占給藥量的9%-14%。血漿消除半衰期2-3小時,腎功能明顯不良者半衰期延長。無尿患者的血消除半衰期可長達19.5小時。血液透析時可降為5.7小時。主要經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌而排泄,口服給藥約14%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼氣中含微量藥物。血液透析時約清除血中60%的藥物,腹膜透析清除量很少。
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(實習(xí)編輯:林博)
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