氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(海捷亞)為復(fù)方制劑，其組份為：每片含氯沙坦鉀50mg和氫氯噻嗪12.5mg。為黃色橢圓形薄膜包衣片，除去包衣后顯白色。那么氯沙坦鉀氫氯噻嗪片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.吸收?？诜o藥后，氯沙坦吸收良好并經(jīng)過首過代謝，形成一種活性羥酸代謝產(chǎn)物和其他非活性代謝產(chǎn)物。氯沙坦片的體內(nèi)生物利用度大約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物分別在1小時(shí)和3-4小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均峰值濃度。同時(shí)進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)餐對(duì)氯沙坦的血漿濃度無顯著臨床意義上的影響。

2.分布。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物與血漿蛋白，主要是白蛋白的結(jié)合率超過99%。氯沙坦的分布容積是34升。對(duì)大鼠的研究提示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。氫氯噻嗪能通過胎盤屏障，但不能通過血腦屏障，可從乳汁中分泌。

3.代謝。靜脈使用或口服后，14%的氯沙坦轉(zhuǎn)化為其活性代謝產(chǎn)物?？诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的氯沙坦鉀后，循環(huán)血漿中的放射性主要來自氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。約1%的研究個(gè)體，只有極少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外，也有無活性代謝產(chǎn)物形成，包括由丁基側(cè)鏈羥化形成的兩個(gè)主要代謝產(chǎn)物和一個(gè)次要的代謝產(chǎn)物，N-2四唑葡糖苷酸。

4.消除?？诜o藥后，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多指數(shù)形式下降，它們的終末半衰期分別約為2小時(shí)和6－9小時(shí)。在每日一次100mg的劑量時(shí)，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中都沒有明顯蓄積。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的清除主要經(jīng)膽汁和尿液分泌。人類口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀后，約35%的放射性出現(xiàn)在尿液，58%的放射性出現(xiàn)在糞便。人類靜脈使用14C標(biāo)記的氯沙坦后，約43%的放射性出現(xiàn)在尿液，50%的放射性出現(xiàn)在糞便。

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（實(shí)習(xí)編輯：周沛文）