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枸櫞酸他莫昔芬片產(chǎn)生的藥理毒理怎么樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/2/27 22:02:20
    導(dǎo)讀:枸櫞酸他莫昔芬片為激素類及抗激素類抗腫瘤藥,主要成份為枸櫞酸他莫昔芬。批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H37022925。那么枸櫞酸他莫昔芬片產(chǎn)生的藥理毒理怎么樣?

枸櫞酸他莫昔芬片為激素類及抗激素類抗腫瘤藥,主要成份為枸櫞酸他莫昔芬。批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H37022925。那么枸櫞酸他莫昔芬片產(chǎn)生的藥理毒理怎么樣?

枸櫞酸他莫昔芬片為口服,吸收迅速??诜?~7.5小時(shí),在血中達(dá)最高濃度,t1/2α7~14小時(shí),4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰,可能是肝腸循環(huán)引起,t1/2β大于7天。其排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5。口服后13天時(shí)仍可從糞便中檢測(cè)得到。

本品產(chǎn)生的藥理毒理是:

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。

如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi),與其結(jié)合,促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合,形成受體復(fù)合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。

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(實(shí)習(xí)編輯:陳曉香)

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