硝苯地平緩釋片是一種有效減低血壓的鈣通道拮抗劑，價格低廉，所以受廣大患有高血壓的市民常用的藥物。那么，硝苯地平緩釋片在治療高血壓的過程中發(fā)揮什么樣的作用？

硝苯地平緩釋片在胃腸道吸收迅速而完全，由于具有肝首過效應(yīng)，生物利用度比較低，血濃峰時維持在1.6-4小時之間，血藥濃度的時間曲線呈平緩而長久，一次服用能維持子啊10小時以上，最小有效血藥濃度時間可達(dá)12小時。硝苯地平緩釋片廣泛分布于組織，血藥濃度在肝、血清、腎及肺中最高，在腦、骨骼肌中濃度最低。在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率很高，可達(dá)92%-98%，可是主要代謝物的蛋白結(jié)合率不高，只有54%，硝苯地平緩釋片在人體內(nèi)，由于肝微粒體酶系統(tǒng)的作用，氧化成不同的三種代謝物，均為無藥理活性的代謝物，其中以水溶性代謝物從尿中排出的藥物有70%-80%，24小時后能消除90%的藥物，多數(shù)以非原型形式的代謝產(chǎn)物由尿中排泄，以原型藥物形式經(jīng)尿排泄不到0.1%。硝苯地平緩釋片是一種具有較高選擇性的阻滯鈣離子進(jìn)入平滑肌細(xì)胞發(fā)生跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并能抑制平滑肌細(xì)胞內(nèi)庫釋放出鈣離子，從而保證原來血漿鈣離子濃度不發(fā)生改變的二氫吡啶類鈣拮抗劑。因此，可以有效地?cái)U(kuò)張外周動脈血管系統(tǒng)，改善外周動脈血管系統(tǒng)阻力，導(dǎo)致收縮壓和舒張壓迅速下降，產(chǎn)生很強(qiáng)的降壓效果。

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（實(shí)習(xí)編輯：林美欣）