在體外用人肝微粒體和人肝細(xì)胞進(jìn)行的實驗表明,一些藥物(小于靜注劑量的20%)經(jīng)依賴于細(xì)胞色素P450的氧化及隨后與谷胱甘肽結(jié)合成為各種Ⅱ相代謝物。噻托溴銨的腎臟清除率超過了肌酐清除率,表明藥物是分泌入尿液。那么噻托溴銨粉霧劑有什么功效?吃過量會怎樣?
天晴速樂(噻托溴銨粉霧劑)主要成份為噻托溴銨,非活性成分為乳糖。噻托溴銨粉霧劑適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。噻托溴銨作為每日一次維持治療的支氣管擴(kuò)張藥,不應(yīng)用作支氣管痙攣急性發(fā)作的初始治療,即搶救治療藥物。噻托溴銨是非手性四價銨化合物,在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時,大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達(dá)靶器官肺。
高劑量的噻托溴銨可引起抗膽堿能的癥狀和體征。然而,健康志愿者單次吸入達(dá)340微克的噻托溴銨后未出現(xiàn)全身性的抗膽堿能不良作用。另外,健康志愿者每日一次吸入170微克噻托溴銨,用藥7天,除口干,未見其它相關(guān)不良反應(yīng)。在對慢性阻塞性肺病(COPD)患者進(jìn)行的多劑量研究中,當(dāng)用每日最高劑量為43微克的噻托溴銨治療4周后,未觀察到顯著的不良反應(yīng)。由于疏忽而經(jīng)口服入噻托溴銨膠囊引起急性中毒是不太可能的,因其口服生物利用度很低。
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(實習(xí)編緝:胡用河)
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