瑞格列奈片(諾和龍)主要成份為瑞格列奈。為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg)。批準(zhǔn)文號為H20080126。那么瑞格列奈片(諾和龍)產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣？

瑞格列奈片(諾和龍)與胰島β細(xì)胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關(guān)閉，β細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。

本品產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是：

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)：瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收、導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降，4~6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98％。瑞格列奈片幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。

瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，很小部分（小于8％）代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1％。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳曉香）