人體內(nèi)胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中,均存在PPAR受體。羅格列酮片激活PPAR-γ核受體,可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外,PPAR-γ反應(yīng)基因(PPAR-γresponsivegenes)也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。那么羅格列酮片的用法和用量是怎樣?
糖尿病的治療應(yīng)個體化本品的起始用量為4mg/日,每日1次,每次一片。經(jīng)12周的治療后,若空腹血糖控制不理想,可加量至8毫克/日,每日一次或分兩次服用(早、晚各1次)。不同劑量和用法的血糖降低情況詳見臨床作用和臨床試驗章節(jié)。本品可于空腹或進(jìn)餐時服用。
單藥治療:本品的起始用量為4毫克/日,每日1次,每次一片。臨床試驗表明,服用4毫克/次、每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。
與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用:在使用抗糖尿病藥物的同時加服本品,毋需改變原二甲雙胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。
與磺酰脲類藥物合用:與磺酰脲類藥物合用時,本品的起始用量為4毫克/日,每日1次,每次一片。如患者出現(xiàn)低血糖,需減少磺酰脲類藥物用量。
與二甲雙胍合用:與二甲雙胍合用時,本品的起始用量通常為4毫克/日,每日1次,每次一片。在合并用藥期間,不會發(fā)生因低血糖而需調(diào)整二甲雙胍用量的情況。
最大推薦劑量:本品最大推薦劑量為8毫克/日,可單次或分2次服用。臨床研究表明,此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4毫克以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床試驗資料。臨床試驗表明,8毫克/日劑量降低空腹血糖和HbAlc最明顯。老年患者服用本品時毋需因年齡而調(diào)整劑量。腎損害患者單用本品毋需調(diào)整劑量;因腎損害患者禁用二甲雙胍,故對此類患者,本品不可與二甲雙胍合用。若2型糖尿病患者有活動性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT>正常上限2.5倍),則不應(yīng)服用本品。
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(實習(xí)編輯:晏晨)
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