甲苯咪唑片為廣譜驅(qū)腸蟲藥,能直接抑制腸道寄生蟲對(duì)葡萄糖的攝入,導(dǎo)致蟲體內(nèi)糖原耗竭,使其無法生存而死亡。那么本品有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
1.吸收本品口服后,由于不完全吸收和廣泛的系統(tǒng)前代謝(首過效應(yīng)),約有20%的劑量進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)。通常在用藥后2-4小時(shí),可達(dá)到最大血漿藥物濃度。與高脂肪餐同服,可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。
2.分布甲苯咪唑的血漿蛋白結(jié)合率為90-95%,分布容積為1-2L/kg,這表明甲苯咪唑可滲透至血管外,這些數(shù)據(jù)來源于長(zhǎng)期使用甲苯咪唑治療患者(40mg/kg/日,3-21個(gè)月)組織中的藥物濃度資料。
3.代謝口服后,甲苯咪唑主要經(jīng)肝臟代謝,其主要代謝產(chǎn)物(甲苯咪唑的氨基化和羥胺化形式)的血漿濃度明顯高于甲苯咪唑。肝功能損害、代謝功能損害或膽排出功能損害可能會(huì)使甲苯咪唑的血漿濃度升高。
4.消除甲苯咪唑及其代謝產(chǎn)物可能會(huì)經(jīng)過一定程度的肝腸循環(huán),然后被排泄至尿液和糞便中。對(duì)數(shù)患者口服本品后的表現(xiàn)清除半衰期為3-6小時(shí)。
5.穩(wěn)態(tài)藥動(dòng)學(xué)長(zhǎng)期給藥(40mg/kg/日,3-21個(gè)月)過程中,甲苯咪唑及其代謝產(chǎn)物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約比單劑量給藥的濃度高3倍。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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