枸櫞酸氯米芬膠囊屬于治療婦科疾病的常用藥,其用法用量為口服,一次50mg,一日1次,連服5日。那么,枸櫞酸氯米芬膠囊有什么藥理毒理和藥代動力學(xué)研究?
【藥理毒理】
抗性激素藥。本品刺激排卵的機(jī)制尚不完全明了。由于本品對雌激素有弱的激動與強(qiáng)的拮抗雙重作用,刺激排卵可能是在下丘腦部位,首先拮抗占優(yōu)勢,通過競爭性占據(jù)下丘腦雌激素受體,干擾著內(nèi)源性雌激素的負(fù)反饋,促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加,繼之刺激卵泡生長,卵泡成熟后,雌激素的釋放量增加,通過正反饋激發(fā)排卵前促性腺激素的釋放達(dá)峰值,于是排卵,治療男性不育可能與FSH和LH升高以及促進(jìn)精子生成有關(guān)。
【藥代動力學(xué)】
口服后經(jīng)腸道吸收,進(jìn)入肝血流循環(huán)。T1/2一般為5~7天。本品在肝內(nèi)代謝。隨膽汁進(jìn)入腸道,然后自糞便排除,部分經(jīng)肝腸循環(huán)再吸收。5天內(nèi)自糞便內(nèi)排出一半。6周內(nèi)仍可在糞便中測出。
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(實習(xí)編輯:楊俊騰)
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