氟伐他汀鈉膠囊(來適可)為膠囊劑,內(nèi)容物為類白色至微黃色顆粒狀粉末?;钚猿煞轂椋悍ニ♀c。批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H20010518。本品是由北京諾華制藥有限公司生產(chǎn)。
那么,氟伐他汀鈉膠囊的藥代動力學(xué)是怎么樣的?
口服后吸收迅速而完全(98%),進(jìn)食則吸收減慢。肝臟是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代謝的主要器官。從體循環(huán)血測得的絕對生物利用度為24%,表觀分布容積為330L,血漿蛋白結(jié)合率為98%以上,該結(jié)合不受藥物濃度的影響。循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀,以及無藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。經(jīng)羥化的代謝產(chǎn)物有藥理活性,但并不呈全身作用。給予本藥3小時(shí)后,尿中的放射活性約為6%,糞中為93%,氟伐他汀在總排出放射活性的2%以下,血漿清除率為1.8±0.8L/分。給予本藥40mg/天后,穩(wěn)態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據(jù)。終末消除半衰期為2.3±0.9小時(shí)。在晚餐時(shí)或晚餐后4小時(shí)服藥者,兩者的藥-時(shí)曲線下面積無明顯差別。在一般人群中,氟伐他汀的血濃度并不受年齡或性別的影響。本藥主要經(jīng)膽道清除,并經(jīng)循環(huán)前代謝,故肝功能不全的病人可能會產(chǎn)生蓄積。
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(實(shí)習(xí)編輯:劉珊珊)
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