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瀉利停的藥代動力學(xué)是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/2/19 10:05:27
    導(dǎo)讀:顛茄磺芐啶片(瀉利停)含活性成份磺胺甲惡唑、甲氧芐啶、顛茄流浸膏,用于痢疾桿菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的腸炎等。那么,瀉利停的藥代動力學(xué)是什么?

顛茄磺芐啶片(瀉利停)含活性成份磺胺甲惡唑、甲氧芐啶、顛茄流浸膏。為復(fù)方制劑,是磺胺類廣譜抗菌藥?;前芳讗哼颍⊿MZ)與甲氧芐啶(TMP)有協(xié)同抑菌和殺菌作用。

那么,瀉利停的藥代動力學(xué)是什么?

瀉利停中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時達(dá)到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。

SMZ及TMP均主要自腎小球?yàn)V過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時和8~10小時,腎功能減退者,半衰期延長,需調(diào)整劑量。

吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達(dá)治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。顛茄口服自胃腸道吸收迅速,代謝主要由肝細(xì)胞水解酶分解,峰值作用時間1~2小時,作用持續(xù)時間4小時,經(jīng)腎排泄。

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(實(shí)習(xí)編輯:葉思敏)

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