熊去氧膽酸片是膽石溶解藥。為白色片??诜?,一次500mg,一日150mg,溶膽石,一日450~600mg,分2次服用。
那么,熊去氧膽酸片的療效作用怎樣?
熊去氧膽酸片具有替代腸肝循環(huán)中的內(nèi)源性(疏水性)膽鹽(競爭性抑制內(nèi)源性膽鹽的腸吸收),競爭受體的作用,其主要效果有:(1)提高肝臟的排泌功能;(2)細(xì)胞保護(hù)作用,阻止膽酸誘導(dǎo)的細(xì)胞溶解和凋亡;(3)膜保護(hù)作用,防止膽酸誘導(dǎo)的膜損傷(線粒體、基底膜和膽小管膜);(4)抗氧化作用;(5)免疫調(diào)節(jié)作用。
熊去氧膽酸系弱酸,當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時(shí),其pKa值約為6.0??诜笾饕苫啬c吸收。通過肝臟時(shí)被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)。口服后1小時(shí)和3小時(shí)分別出現(xiàn)兩個(gè)血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T1/2為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或?;撬嵫杆俳Y(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分在水解回復(fù)為游離型,另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰幔笳哌M(jìn)而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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