阿托伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)是什么？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2014/2/17 11:35:02

導(dǎo)讀：

阿托伐他汀鈣片（立普妥）為白色橢圓形薄膜衣片，主要成分是阿托伐他汀鈣，用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，冠心病和腦中風(fēng)的防治。本品是由輝瑞制藥有限公司生產(chǎn)。

那么，阿托伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)是什么？

1、吸收：口服后迅速吸收，1-2小時內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度，吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%，抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用，其降低血漿LDL-C的效果都相似。

2、分布：平均分布容積是381升，其中98%以上與血漿蛋白結(jié)合。

3、代謝：阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物，以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。

4、消除：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時，因活性代謝產(chǎn)物的作用，其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達(dá)20-30小時。

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（實習(xí)編輯：劉珊珊）

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