鹽酸帕羅西汀片為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。那么，鹽酸帕羅西汀片的藥理毒理作用都是怎樣的呢？

鹽酸帕羅西汀片治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。鹽酸帕羅西汀片是強(qiáng)力、高度選擇性的5－HT再攝取抑制劑。它的抑郁作用和治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、驚恐障礙及社交焦慮癥的療效被認(rèn)為與它所具有的特異性抵制腦神經(jīng)的5-HT再攝取有關(guān)。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同三環(huán)類、四環(huán)類及現(xiàn)有的其它抑郁藥。它對(duì)去甲腎上腺素、

多巴胺再攝取的影響極小。體外放射性配體結(jié)合試驗(yàn)表明，本品和毒蕈堿受體、α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體幾乎沒有親和性。

鹽酸帕羅西汀片的貯藏是：密閉遮光，干燥處保存。鹽酸帕羅西汀片的包裝是：鋁塑泡罩，每板10片，每盒1板。鹽酸帕羅西汀片的有效期是：36個(gè)月。

本品主要成份是鹽酸帕羅西汀。為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。本品為選擇性中樞神經(jīng)5-羥色胺再攝取抑制劑，可使突觸間隙中5-羥色胺濃度增高，發(fā)揮抗抑郁作用。對(duì)其他遞質(zhì)作用較弱，對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的影響較小。

鹽酸帕羅西汀片用于治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。

鹽酸帕羅西汀為強(qiáng)效、高選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，可使突觸間隙中5-羥色胺濃度升高，增強(qiáng)中樞5-羥色胺神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，與毒蕈堿1、2受體或腎上腺素受體，多巴胺2受體，5-羥色胺1、2受體和組胺H1受體幾乎沒有親和力。對(duì)單胺氧化酶也沒有抑制作用。

毒理研究遺傳毒性：帕羅西汀細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤突變?cè)囼?yàn)、程度外DNA合成試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)及大鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：給帕羅西汀15mg/kg/天（以mg/m計(jì)算，是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍），大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中，發(fā)現(xiàn)雄性大鼠生殖道不可逆損傷（50mg/kg/天時(shí)可見附睪管上皮空泡，25mg/kg/天時(shí)伴隨精子生成抑制的睪丸輸精管萎縮）。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天（以mg/m計(jì)算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量的9.7和2.2倍），未顯示出致畸毒性。但是在大鼠妊娠后三個(gè)月及整個(gè)哺乳期連續(xù)給藥，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，該作用發(fā)生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無影響劑量。

致癌性：在嚙齒類動(dòng)物給藥（飼料摻入法）兩年的致癌性研究中，小鼠和大鼠給藥劑量分別達(dá)25mg/kg/天和20mg/kg/天（以mg/m計(jì)算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.4和3.9倍），結(jié)果高劑量組雄性大鼠網(wǎng)狀細(xì)胞瘤顯著增加（對(duì)照、低、中和高劑量組分別為1/100，0/50，0/50，和4/50），淋巴網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞瘤隨劑量遞增。雌性大鼠不受影響。盡管在小鼠中腫瘤數(shù)呈現(xiàn)劑量相關(guān)性增加，但沒有藥物相關(guān)的腫瘤小鼠數(shù)量的增加。這些發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性尚不清楚。

依賴性：目前沒有有關(guān)帕羅西汀動(dòng)物或人的濫用、耐受或軀體依賴的系統(tǒng)研究資料。

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（實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)