鹽酸左氧氟沙星片主要成份是鹽酸左氧氟沙星。適用于敏感細菌引起的下列輕、中度感染:呼吸系統(tǒng)感染。那么,鹽酸左氧氟沙星片有怎樣的藥理毒理?
藥理作用:
本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細菌拓撲異構(gòu)酶II)的活性,阻礙細菌DNA復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈性菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理作用:
急性毒性:經(jīng)口投藥時LD50:小鼠為1.881mg/kg,大鼠為1.478mg/kg,獼猴為250mg/kg以上。
亞急性毒性:對大鼠經(jīng)口投藥4周,對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進行檢查,在用量為50以及200mg/kg用藥組中,未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化.但在800mg/kg用藥組中,伴隨中性白細胞的減少出現(xiàn)骨髓M/E的上升,在病理組織學上,在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對獼猴經(jīng)口投藥4周后進行檢查,在10以及30mg/kg時,未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化,但在100mg/kg時出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中PH值降低的現(xiàn)象。
慢性毒性:對大鼠經(jīng)口投藥26周后進行檢查,在20mg/kg時未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化,但在80以及320mg/kg時,出現(xiàn)流涎、尿中PH高值的現(xiàn)象。在320mg/kg時,排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象。對獼猴經(jīng)口投藥26周時,在10、25以及62.5mg/kg時均未出現(xiàn)毒性變化。
生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時,均不影響雌雄的生殖能力,也不影響胎兒。器官形成期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口投藥至90mg/kg時,對胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)口投藥50mg/kg時,未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用,也未出現(xiàn)致畸作用。圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時,對母動物的分娩、授乳,以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。對關(guān)節(jié)軟骨的影響:對幼、幼成大鼠(3-4周齡)和獵兔犬(4月齡)經(jīng)口投藥7天時,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對幼成犬(13月齡)經(jīng)口投藥7天時
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(實習編輯:梁曉冰)
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