拉坦噻嗎滴眼液(適利加)無色澄明液體，適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。那么，拉坦噻嗎滴眼液說明書有哪些內(nèi)容呢？

【藥品名稱】

通用名稱：拉坦噻嗎滴眼液

商品名稱：拉坦噻嗎滴眼液(適利加)

拼音全碼：LaTanSaiMaDiYanYe(ShiLiJia)

【主要成份】適利加為復(fù)方制劑，其組份為：每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾，相當于5mg噻嗎洛爾?；瘜W(xué)名：結(jié)構(gòu)式：分子式：分子量：

【性狀】無色澄明液體

【適應(yīng)癥/功能主治】降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。

【規(guī)格型號】(50μg+6.8mg)*2.5ml

【用法用量】

成人推薦劑量（包括老年人）

每天一次，每次一滴，滴于患眼

如果忘記用藥，在下次用藥時仍按常規(guī)用藥。每日劑量不可超過每眼一滴。

用法：

如果還需使用其他眼部藥品，應(yīng)至少間隔5分鐘

使用前先去除防偽啟封。

【不良反應(yīng)】

臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)適利加的特殊不良事件。所有不良反應(yīng)僅限于先前已報道的關(guān)于拉坦前列素和噻嗎洛爾的不良事件。

根據(jù)聯(lián)系攝影獲得的證據(jù)，在使用拉坦噻嗎滴眼液長達1年的病人中，約有16～20%的病人發(fā)生虹膜色素沉著增加。虹膜色素沉著最常發(fā)生于眼睛為綠-棕、黃-棕和藍/灰-棕回合色虹膜的病人。純藍色、灰色、綠色或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。約37%的病人出現(xiàn)眼睫毛顏色變深、增粗和變長

臨床試驗報道的其他常見不良反應(yīng)中，最常見的是：

眼部刺激，包括刺痛、燒灼感和癢（12%）；眼充血（7.4%）；角膜異常（3.0%）；結(jié)膜炎（3.0%）；瞼緣炎（2.5%）；眼痛（2.3%）；頭痛（2.3%）和皮疹（1.3%）

各單一成份還曾發(fā)生以下不良反應(yīng)，并可能在適利加適用過程中出現(xiàn)：

拉坦前列素：

眼部異常：點狀上皮糜爛、眶周水腫、角膜水腫和糜爛、黃斑水腫（發(fā)生于無晶狀體、后囊膜破裂的人工晶狀體眼病人、或已知有發(fā)生黃斑水腫風(fēng)險的患者），虹膜炎/葡萄膜炎

心臟異常：加重心臟病患者的心絞痛

呼吸系統(tǒng)異常：哮喘、哮喘惡化和呼吸困難

皮膚異常：眼瞼皮膚顏色加深

常規(guī)異常：胸痛

噻嗎洛爾：

【禁忌】反應(yīng)性呼吸道疾病，包括支氣管哮喘或有支氣管哮喘史、嚴重的慢性阻塞性肺病、竇性心動過緩、二級或三級房室傳導(dǎo)阻滯、明顯的心衰、心源性休克對任何活血成份或輔料成份過敏

【注意事項】

運動員慎用

全身效應(yīng)：

與其他發(fā)揮局部治療作用的沿用制劑相似，拉坦噻嗎滴眼液可能被全身吸收。由于含有β-腎上腺素成份噻嗎洛爾，全身使用β-受體阻滯劑時出現(xiàn)心血管和呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng)均可能發(fā)生。在使用噻嗎洛爾治療前，必須很好地控制心衰。有嚴重心臟病史的患者治療中應(yīng)監(jiān)察心衰的體征，并監(jiān)測心率。已有報道，使用馬來酸噻嗎洛爾會發(fā)生呼吸系統(tǒng)反應(yīng)和心臟反應(yīng)，包括哮喘病人因支氣管痙攣致死以及罕見的心衰死亡。自發(fā)性低血糖和糖尿?。ㄌ貏e是不穩(wěn)定性糖尿病）病人應(yīng)慎用β-受體阻滯劑，因為β-受體阻滯劑可能掩蓋急性低血糖的癥狀和體征。β-受體阻滯劑還可能掩蓋甲狀腺機體亢進的體征，加重變異性心絞痛，導(dǎo)致嚴重的外周和中央循環(huán)紊亂以及低血壓。

過敏反應(yīng)：

當有遺傳性過敏癥史或?qū)Χ喾N過敏原有嚴重過敏反應(yīng)史的病人使用β-受體阻滯劑時，對用于治療過敏反應(yīng)的常規(guī)劑量的腎上腺素可能無反應(yīng)。

伴隨治療：

噻嗎洛爾與其他藥物間可能存在藥物相互作用，參見

【兒童用藥】尚未明確適利加在兒童和青少年中應(yīng)用的安全性和有效性。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：拉坦前列素未在孕婦中進行拉坦前列素的足夠且嚴格對照的臨床研究。動物研究顯示其具有生殖毒性（參見

【藥物相互作用】接受口服β-受體阻滯劑治療的病人使用適利加，對眼壓的作用或已知的全身β-受體阻滯作用可能增強。不推薦同時使用兩種局部β-受體阻滯劑或兩種局部前列腺素類藥物眼部作用：拉坦前列素可能會增加虹膜棕色色素的數(shù)量進而逐漸引起眼睛顏色改變。與拉坦前列素滴眼液相似，在使用拉坦噻嗎滴眼液達1年的患者中，16～20%的患者出現(xiàn)虹膜色素沉著增加（感覺照片分析）。這一作用在混合色虹膜的病人中更明顯，即綠-棕、黃-棕或藍/灰-棕混合色。這是由于虹膜基質(zhì)的黑色素細胞中黑色素含量增加而引起的。典型表現(xiàn)是瞳孔周圍棕色色素呈向心性向四周播散，但是整個虹膜或部分虹膜也可能呈更深的棕色。在使用拉坦前列素治療2年的臨床試驗中，少見藍色、灰色、綠色或棕色的單一色眼睛的病人虹膜炎是改變。虹膜顏色改變發(fā)生緩慢且可能在數(shù)月至數(shù)年間不被注意到，也不伴有任何政治或病理性改變停藥后棕色虹膜色素不會再進一步增加，但已發(fā)生的改變可能是永久性的治療不會影響虹膜痣或斑點未觀察到小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚。但病人應(yīng)定期檢查，并應(yīng)根據(jù)臨床情況，若繼發(fā)虹膜色素沉著增加可能需停止治療。覺得

【藥物過量】目前尚沒有人類使用適利加過來的任何資料。噻嗎洛爾全身用藥過量的癥狀為：心動過緩、低血壓、支氣管痙攣和心臟停搏。治療過程中若出現(xiàn)這些癥狀，應(yīng)進行對癥治療和支持下治療。研究顯示噻嗎洛爾不易被透析清除。除了眼部局部刺激和結(jié)膜充血外，過來應(yīng)用拉坦前列素未發(fā)現(xiàn)其他眼部和全身副作用。如果意外誤服了拉坦前列素，以下信息可能有用：治療：必要時應(yīng)洗胃，對癥治療。拉坦前列素首次經(jīng)過肝臟時即被大量代謝。健康志愿者靜脈輸注拉坦前列素3μg/kg沒有出現(xiàn)任何癥狀，但劑量達到5.5～10μ/kg時可導(dǎo)致惡心腹痛、頭昏、疲勞、潮紅和出汗。這些癥狀均為輕度至中度，輸液結(jié)束后4小時內(nèi)無需治療即可緩解。

【藥理毒理】。對人類的潛在風(fēng)險尚不清楚。噻嗎洛爾根據(jù)全身使用β-受體阻滯劑的嚴格對照的流行病學(xué)研究結(jié)果，沒有發(fā)現(xiàn)致畸作用。但在胎兒和新生兒中已經(jīng)觀察到包括心動過緩藥物作用。所以，孕婦不應(yīng)使用拉坦噻嗎滴眼液（參見

【藥代動力學(xué)】拉坦前列素：拉坦前列素為異丙酯前體藥，本身無活性，在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有生物學(xué)活性。前體藥可通過角膜很好地吸收，進入房水的全部藥物在透過角膜時已被水解。人體研究顯示，拉坦前列素單獨局部使用后大約2小時，其在房水藥物濃度達到峰值，峰值濃度大約為15～30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后，藥物主要分布在前方結(jié)膜和眼瞼。拉坦前列素酸的血漿清除率為0.40l/h/kg；帆布容積小，為0.16l/kg；所以血漿半衰期短，僅為17分鐘。眼部用藥后，拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結(jié)合率為87%。拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1，2-二去甲基和1，2，3，4-四去甲基代謝物，在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性，且主要通過尿液排泄。噻嗎洛爾：局部使用滴眼液后1小時，房水中噻嗎洛爾濃度達到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次，每次1滴（300μg/天），局部使用后10～20分鐘，噻嗎洛爾的血漿濃度達到峰值，為1ng/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物從尿液排泄。拉坦噻嗎滴眼液：與單藥相比，拉坦噻嗎滴眼液用藥后1～4小時房水中拉坦前列素酸的濃度增加了大約2倍，但是未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素和噻嗎洛爾間存在藥代動力學(xué)相互作用。

【貯藏】開封前遮光，2～8℃

【包裝】低密度聚乙烯LDPE瓶（5ml）和滴頭，高密度聚乙烯HDPE螺紋帽，防偽低密度聚乙烯LDPE封口。每瓶含2.5ml滴眼液。

【有效期】24月

【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準JX20020321

【批準文號】H20130338

【生產(chǎn)企業(yè)】PfizerManufacturingBelgiumNV(比利時)

【適利加臨床試驗】

在劑量選擇的研究中，適利加每天用藥一次對平均日間眼壓的降低幅度顯著大于拉坦前列素或噻嗎洛爾單獨用藥。在兩項為期6個月的雙盲，對照臨床試驗中，對適利加與拉坦前列素或噻嗎洛爾單劑治療的降眼壓作用進行了比較，人選病人眼壓要求至少為25mmHg或更高。試驗中，病人聯(lián)系使用噻嗎洛爾2～4周后（眼壓比人組時平均下降3.1、2.0和0.6mmHg。適利加的降眼壓作用在隨后連續(xù)6個月的開放性研究中仍然維持。

現(xiàn)有的資料顯示，夜間用藥的降眼壓療效可能要優(yōu)于早上用藥。但是，在考慮向患者推薦早上用藥還是夜間用藥時，應(yīng)該充分考慮患者的生活方式和可能的依從性。

應(yīng)該謹記，研究結(jié)果顯示，在拉坦噻嗎滴眼液療效不滿意時，使用噻嗎洛爾一天兩次聯(lián)合拉坦前列素一天一次仍然可能有效。

適利加給藥后1小時內(nèi)起效，6～8小時達最大效果。重復(fù)給藥治療中每次給藥后可維持足夠的降眼壓效果達24小時。

希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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（實習(xí)編輯：吳郁冰）

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