拉坦噻嗎滴眼液(適利加)主要是降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。適用于受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人那么,拉坦噻嗎滴眼液的成分是?
拉坦噻嗎滴眼液為復(fù)方制劑,其組份為每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾,相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾的無色澄明液體。拉坦前列素(分子量432.58)為異丙酯化的前藥,無活性。當(dāng)水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸以后具有生物活性。前藥可通過角膜很好地吸收,進(jìn)入房水的藥物在透過角膜時(shí)已全部被水解。人體研究顯示房水中藥物峰濃度在局部用藥后約2小時(shí)達(dá)到。猴子局部用藥后,拉坦前列素先分布于前房,結(jié)膜和眼瞼,只有很少量的藥物到達(dá)眼后房。拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。人血漿中半衰期為17分鐘。主要代謝產(chǎn)物1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲代謝物在動(dòng)物試驗(yàn)中沒有或僅有微弱的生物活性,且主要從尿中排瀉。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)
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