奧氮平片適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。那么,奧氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?
奧氮平片(歐蘭寧)為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯淡黃色。奧氮平不良反應(yīng)少,很少出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。奧氮平是一種抗精神病藥,對(duì)多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。動(dòng)物試驗(yàn)表明,奧氮平對(duì)5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明,奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用,與其受體結(jié)合情況相符。禁忌是嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
藥代動(dòng)力學(xué):
口服吸收快而完全,食物對(duì)其吸收速率和程度無(wú)影響,吸收后迅速?gòu)V泛分布到各組織,生物利用度個(gè)體差異較大,平均約50%~60%,有肝臟首過(guò)效應(yīng)。服藥后3.2小時(shí)(1~4小時(shí))達(dá)血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2b)平均9小時(shí)(3.6~14.3小時(shí)),表觀分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg,組織結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝,80%以代謝物形式出現(xiàn)在尿和糞中,主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人,吸煙可加速本品的代謝,腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過(guò)血腦屏障。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)
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