鹽酸貝那普利片(洛汀新)的主要成份為鹽酸貝那普利。適用于高血壓(可單獨應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用),心功能不全(可單獨應(yīng)用或與強心藥利尿藥同用)等。那么,鹽酸貝那普利片(洛汀新)的藥理毒理是什么呢?
【藥理毒理】
1.藥理:(1)降壓:本品在肝內(nèi)水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產(chǎn)生降壓作用。(2)減低心臟負荷:本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟后負荷,降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運動耐量和時間延長。
2.毒理:大鼠和小鼠持續(xù)口服苯那普利2年,劑量為每天150mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的110倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的18倍和9倍)。不論在細菌試驗中,還是在體外培養(yǎng)的哺乳動物細胞試驗中均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變性。雌、雄大鼠口服苯那普利,劑量為每天50~150mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品影響生殖能力。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的37~375倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的6~60倍)。
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(實習(xí)編輯:林博)
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