奧美拉唑腸溶膠囊(彼司克)，主要成份為奧美拉唑。適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓．艾綜合征(胃泌素瘤)。那么，奧美拉唑腸溶膠囊(彼司克)的藥理毒理和藥代動力學(xué)是什么呢？

奧美拉唑腸溶膠囊(彼司克)的藥理毒理為：

質(zhì)子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環(huán)境中，因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細(xì)胞的分泌小管中，并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+，K+-ATP酶(又稱質(zhì)子泵)的巰基呈不可逆性的結(jié)合，生成距磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物，從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用。

藥代動力學(xué)為：

口服本品后，經(jīng)小腸吸收，1小時內(nèi)起效，0.5～3.5小時血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)24小時以上，可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%，多劑量生物利用度增至約60%，血漿蛋白結(jié)合率為95%～96%，血漿半衰期為0.5～1小時，慢性肝病患者為3小時。本品在體內(nèi)經(jīng)肝臟微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝，代謝物的約80%經(jīng)尿排泄，其余由膽汁分泌后從糞便排泄。

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(實習(xí)編輯：林亨）