加替沙星膠囊為硬膠囊，內容物為類白色顆粒及粉末。主要成分為加替沙星，那么本品有什么藥代動力學？
加替沙星膠囊口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1—2小時后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內，加替沙星血藥峰濃度（Cmax）和血藥時曲線下面積（AUC）隨劑量成比例增加?？诜酒?00mg至800mg，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性。
每天一次連續(xù)用藥，第3天時可達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。加替沙星蛋白結合率約為20%，與濃度無關。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁，肺泡巨噬細胞，肺實質，肺表皮細胞層，支氣管粘膜，竇粘膜，陰道，宮頸，前列腺液，精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。加替沙星無酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。
加替沙星在體內代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出?？诜酒泛?8小時，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時。本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除等。
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（實習編輯：李麗娜）
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