尼美舒利膠囊罕見本品引起嚴(yán)重肝損傷的報道，致死性報道更為罕見。服用本品治療期間出現(xiàn)肝損傷癥狀（如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能檢查出現(xiàn)異常的患者應(yīng)該被終止治療。這些患者不應(yīng)該繼續(xù)服用本品。有報導(dǎo)顯示本品短期服用后引起肝損害，其中絕大多數(shù)屬于可逆性病變。那么尼美舒利膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣的？

尼美舒利膠囊的藥代動力學(xué)：

據(jù)國外文獻(xiàn)報道，尼美舒利口服吸收良好。成人單次口服尼美舒利100mg后2~3小時達(dá)血漿峰濃度（3~4mg/L），AUC為20~35mg·h/L。每日2次，連續(xù)應(yīng)用7天獲得的藥動學(xué)參數(shù)與單次給藥獲得的藥動學(xué)參數(shù)沒有顯著的差異。尼美舒利與血漿蛋白的結(jié)合率超過97.5%。尼美舒利在肝臟內(nèi)通過包括細(xì)胞色素P4502C9（CYP2C9）異構(gòu)酶在內(nèi)的多條途徑被廣泛代謝，因此可能與其它同時應(yīng)用而被CYP2C9代謝的藥物發(fā)生藥物相互作用。尼美舒利的主要代謝產(chǎn)物是對羥基衍生物，該代謝產(chǎn)物也具有藥理學(xué)活性。服藥后約0.8小時血液循環(huán)中即出現(xiàn)此活性代謝產(chǎn)物，但其含量并不高。羥基尼美舒利是血漿中發(fā)現(xiàn)的唯一的代謝產(chǎn)物形式，幾乎全部以糖醛衍生物的結(jié)合形式存在。半衰期在3.2~6小時內(nèi)。尼美舒利主要隨尿液排泄（約占應(yīng)用劑量的50%）。僅有1~3%以原型的形式排出。約20%的服用藥物代謝后隨糞便排出。老年人單次與多次服用尼美舒利后，其藥動學(xué)特性不變。以輕中度腎功能損害患者（肌酐清除率30~80ml/min）和健康志愿者進(jìn)行的單次用藥對照試驗顯示，與健康志愿者相比，輕中度腎功能損害患者的尼美舒利及其主要代謝產(chǎn)物的血漿峰濃度并未升高，AUC與消除半衰期（T1/2β）分別提高與延長了50%，但仍在健康志愿者藥動學(xué)參數(shù)數(shù)據(jù)變化范圍之內(nèi)。多次用藥并未引起藥物蓄積。尼美舒利禁用于肝損傷患者。如有問題請與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系產(chǎn)品展示。

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（實習(xí)編輯：鐘惠君）