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鹽酸舍曲林片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/1/14 22:37:48
    導(dǎo)讀:鹽酸舍曲林片的生產(chǎn)企業(yè)是輝瑞制藥有限公司,用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,也用于治療強(qiáng)迫癥。那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?

鹽酸舍曲林片的生產(chǎn)企業(yè)是輝瑞制藥有限公司,用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,也用于治療強(qiáng)迫癥。那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?

鹽酸舍曲林片的主要成分為鹽酸舍曲林,化學(xué)名:(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。

藥代動(dòng)力學(xué):

1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,舍曲林有較大的分布容積。

2、舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,它的半衰期是62-104小時(shí)。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(?0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。食物對(duì)舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。

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(實(shí)習(xí)編輯:彭鏡宇)

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