炎癥是十分常見(jiàn)而又重要的基本病理過(guò)程，體表的外傷感染和各器官的大部分常見(jiàn)病和多發(fā)病(如癤、癰、肺炎、肝炎、腎炎等)都屬于炎癥性疾病。具有血管系統(tǒng)的活體組織對(duì)損傷因子的防御性反應(yīng)稱(chēng)為炎癥。那么加替沙星片的藥效如何呢?

加替沙星是一種新型的氟喹諾酮類(lèi)藥物，其1，8二氮雜萘上的8-甲基組分可增強(qiáng)藥品的抗菌活性，并能減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。體外和臨床證實(shí)對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌等敏感。口服或輸注藥品同等劑量后1h內(nèi)的藥物動(dòng)力學(xué)相似，廠家認(rèn)為給藥途徑可交替進(jìn)行。我院應(yīng)用加替沙星注射液和加替沙星片序貫治療女性尿路感染60例。

1.藥效學(xué)

·作用機(jī)制本藥為8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)外消旋體化合物，通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄及修復(fù)。

·抗菌譜體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本藥對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：

(1)革蘭陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。

(2)革蘭陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。

(3)其它微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。

2.藥動(dòng)學(xué)靜脈滴注1小時(shí)左右達(dá)血藥濃度峰值。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥濃度峰值和曲線(xiàn)下面積隨劑量成比例增加。靜脈滴注本藥200-800mg，一日1次，連續(xù)14日，藥物的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和非時(shí)間依賴(lài)性，并可在第3日時(shí)達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度;400mg每日1次靜脈注射的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。

本藥口服與靜脈注射生物等效，口服的絕對(duì)生物利用度約為96%，且靜脈注射后1小時(shí)的藥動(dòng)學(xué)與口服同等劑量片劑相同，提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。

本藥蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無(wú)關(guān)。藥物廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。本藥無(wú)酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其它合用藥物的清除代謝。在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出。靜脈注射后48小時(shí)，藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，平均血漿消除半衰期7-14小時(shí)?？诜蜢o脈注射后，糞便中原藥回收率約5%，提示藥物也可經(jīng)膽道和腸道排出。

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（實(shí)習(xí)編緝：胡用河）