依西美坦片(速萊)為白色片或糖衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。鋁塑包裝,25mg*14s/盒。批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H20020002。那么服用依西美坦片(速萊)會(huì)產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。一次一片(25mg),一日一次,飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。
服用本品會(huì)產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告,絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過(guò)6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無(wú)活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。
依西美坦的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快,達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。重服給藥后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%,而循環(huán)中的水平較高;其平均AUC較健康女性高約2倍。
中或重度肝腎功能不全者,單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳曉香)
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