替米沙坦片是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)高親和性結(jié)合。
那么,替米沙坦片治療原發(fā)性高血壓療效好嗎?
替米沙坦片是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑,由德國勃林格殷格翰公司研制生產(chǎn)。替米沙坦片用于年齡55歲及以上,存在發(fā)生嚴重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療的患者,以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險。
替米沙坦片有效降低老年收縮期高血壓。ATHOS研究結(jié)果表明,兩種推薦用藥替米沙坦片,(含替米沙坦替米沙坦片80mg和雙氫氯噻嗪(HCTZ)12.5mg的藥物),與氨氯地平10mg和雙氫氯噻嗪12.5mg相比,對24小時控制老年患者的單純收縮期高血壓(ISH)頗有療效。此外,替米沙坦片具有出色的耐受性,且替米沙坦片+雙氫氯噻嗪治療組的不良反應(yīng)事件和中止試驗的情況顯著減少。
替米沙坦片肥胖高血壓者的理想選擇。替米沙坦片在結(jié)構(gòu)上有改進,使其親脂性更強,容易進入組織。因此替米沙坦片在體內(nèi)分布的容量在所有ARB(血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑)內(nèi)是最高的。替米沙坦除了是ARB外,還是過氧化體增殖劑活化受體γ(PPARγ)激動劑。PPARγ屬于核受體超家族,調(diào)控許多基因(包括糖代謝和脂代謝的基因)的表達。PPARγ是核受體,一定要進入到細胞核內(nèi)才能發(fā)揮作用。
PPARγ主要在脂肪細胞表達,在血管壁細胞中也有。PPARγ激動劑被認為是胰島素增敏劑,促進胰島素介導(dǎo)的骨骼肌攝取葡萄糖;使皮下脂肪細胞FFA轉(zhuǎn)化為甘油三酯,可降低血漿FFA,降低血壓、改善脂質(zhì)代謝,使甘油三酯水平下降、高密度脂蛋白膽固醇水平上升、大而輕的低密度脂蛋白增加;減輕炎癥,抑制脂肪細胞分泌TNFα,增強脂聯(lián)素分泌;在血管壁細胞有抗炎作用,能減輕動脈硬化病變。
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(實習(xí)編輯:陳惠平)
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