鹽酸羥考酮緩釋片為圓形、雙凸黃色薄膜包衣片。用于緩解持續(xù)的中度到重度疼痛。每盒10片裝。批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字J20110016。那么鹽酸羥考酮緩釋片會產(chǎn)生怎樣的藥代動力學(xué)?
服用鹽酸羥考酮緩釋片會產(chǎn)生的藥代動力學(xué)是:
鹽酸羥考酮緩釋片的活性成份是羥考酮??诜螅瑫霈F(xiàn)兩個(gè)釋放相,即提供快速鎮(zhèn)痛的早期快釋放相和隨后的持續(xù)釋放相,藥物持續(xù)作用12小時(shí)。
鹽酸羥考酮緩釋片吸收良好,口服生物利用度為60%-87%,與即釋口服制劑的相對生物利用度為100%。健康志愿者多次用藥后,24-36小時(shí)內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用藥劑量與血藥峰值濃度(Cmax),以及用藥劑量與藥時(shí)曲線下面積(AUC)成比例變化。其平均表觀消除半衰期為4.5小時(shí),約1天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。
羥考酮的主要代謝物是去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮,代謝物主要經(jīng)腎臟排泄。口服本品后約3小時(shí)達(dá)血藥峰值濃度。本品10mg每12小時(shí)服用一次與羥考酮普通制劑5mg每6小時(shí)服用一次相比較,峰谷血藥濃度相同。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)
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