異維A酸軟膠囊(泰爾絲)為深褐色膠丸,內(nèi)容物為橙黃色油狀混懸液。本品主要成份為:異維A酸,又稱13-順式維A酸。那么,異維A酸軟膠囊的藥代動力學是?
藥代動力學是:本品口服后迅速由胃腸道吸收,2~4小時后達血濃度高峰,半衰期為10~20小時,主要在肝臟或腸壁代謝,以原形及代謝產(chǎn)物進入肝腸循環(huán),口服生物利用度低,餐后服藥可增加生物利用度,吸收后的血漿結合率高,未經(jīng)改變的原形藥從大便排出,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出。
藥物相互作用是1.異維A酸與四環(huán)素類抗生素合用,可導致假“腦瘤”產(chǎn)生而引起良性腦壓升高,臨床表現(xiàn)為伴有頭痛的高血壓、眩暈和視覺障礙。2.異維A酸與維生素A同時使用,可產(chǎn)生與維生素A超劑量時相似的癥狀。3.異維A酸與卡馬西平(Carbamazepine)同時應用,可導致卡馬西平的血藥濃度下降,與華法林(Warfarin)同時使用,可增強華法林的治療效果,和甲氨蝶呤(MTX)同時使用,可因MTX的血藥濃度增加而增加對肝臟的損害。
藥理毒理有1.藥理學:本藥的作用機制尚未完全清楚。用于治療痤瘡時具有縮小皮脂腺組織,抑制皮脂腺活性,減少皮脂分泌,減輕上皮細胞角化及毛囊皮脂腺口的角質(zhì)栓塞,并抑制痤瘡丙酸桿菌數(shù)的生長繁殖。近來研究還表明本藥可調(diào)控與痤瘡發(fā)病機制有關的炎癥免疫介質(zhì)以及選擇性地結合維A酸核受體而發(fā)揮治療作用。2.毒理學:試驗表明有嚴重致畸作用。
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(實習編輯:彭牡丹)
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