富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對于大多數(shù)患者帶來了很好的選擇性，韋瑞德替諾福韋具有潛在的抗HIV-1的活性?？捎行苟喾N病毒。

那么，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片會在人體中殘留嗎？

韋瑞德(富馬酸替諾福韋二吡呋)，是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶，及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對抗多種病毒，包括那些對核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外，本品對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾，對HIV-2為4.9微摩爾，對HBV為1.1微摩爾。

韋瑞德(富馬酸替諾福韋二吡呋，幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進(jìn)行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋，替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2小時(shí)內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。本品與食物同服時(shí)生物利用度可增大約40%。

另外，替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時(shí)，從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此，由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過濾和主動小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)排泄，約70%～80%以原形經(jīng)尿液排出體外。

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(實(shí)習(xí)編輯：陳惠平）