當(dāng)服用瑞格列奈片的病人開(kāi)始或停止服用上述藥物時(shí),應(yīng)密切觀察血糖的變化。當(dāng)瑞格列奈與其它象瑞格列奈一樣主要由膽汁分泌的藥物合并用藥時(shí),應(yīng)注意任何潛在的相互作用。那么瑞格列奈片(諾和龍)的藥代動(dòng)學(xué)是怎樣的?
瑞格列奈片(諾和龍)主要成份為瑞格列奈?;瘜W(xué)名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時(shí)對(duì)控制血糖比各自單獨(dú)使用時(shí)更能達(dá)到協(xié)同功效。
藥代動(dòng)學(xué):據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo):瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收、導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。瑞格列奈片幾乎全部被代謝,代謝物未見(jiàn)有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄,很小部分(小于8%)代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。
本品與胰島β細(xì)胞膜外依賴(lài)ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合,使鉀通道關(guān)閉,β細(xì)胞去極化,鈣通道開(kāi)放,鈣離子內(nèi)流,促進(jìn)胰島素分泌,其作用快于磺酰脲類(lèi),故餐后降血糖作用較快。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳飛燕)
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