炔雌醇環(huán)丙孕酮片為復(fù)方制劑,其組分為2mg的醋酸環(huán)丙孕酮和0.335mg缺雌酮。炔雌醇環(huán)丙孕酮片為口服避孕藥那么,炔雌醇環(huán)丙孕酮片的效果好嗎?吸收程度如何?
炔雌醇環(huán)丙孕酮片為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭。易溶于乙醇、丙酮及乙醚,溶于氯仿,不溶于水。Tm為180~186℃。本品為半合成強(qiáng)效雌激素。其活性為雌二醇的7~8倍,己烯雌酚的20倍,小劑量用藥能促進(jìn)下丘腦-垂體-卵巢軸腺體細(xì)胞內(nèi)激素受體的合成而提高其功能。避孕劑量用藥,對(duì)該軸有較強(qiáng)的抑制作用,從而抑制卵巢的排卵,達(dá)到抗生育作用。與孕激素類(lèi)藥合用,能增強(qiáng)避孕效果,減少突破性出血。
口服炔雌醇環(huán)丙孕酮片在胃腸道內(nèi)迅速吸收,生物利用度為40%~50%,首過(guò)效應(yīng)約60%,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2h,用藥后12小時(shí)左右,血藥濃度出現(xiàn)第2個(gè)高峰,表明本品經(jīng)肝腸循環(huán),被小腸再次吸收。本品在肝臟代謝,大部分以原形藥物排出,約60%由尿液中排出,部分自糞便中排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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