鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。那么,鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)藥物過(guò)量會(huì)怎樣?
厄洛替尼的溶解度與pH值相關(guān)。pH值升高時(shí),厄洛替尼的溶解性降低。厄洛替尼與質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑合用,厄洛替尼暴露[AUC]和最大濃度[Cmax]分別降低了46%和61%。Tmax或半衰期無(wú)變化。因此,影響上消化道pH值的藥物可能會(huì)改變厄洛替尼的溶解度,從而改變其生物利用度。在與這些藥物同用時(shí)增加厄洛替尼的劑量不太可能補(bǔ)償暴露量的減少。吸煙可能會(huì)降低厄洛替尼的血漿濃度,建議吸煙者戒煙(見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)])。
【藥物過(guò)量】
健康受試者中單次口服劑量1000mg和癌癥患者每周單次口服1600mg能夠耐受。健康受試者每天兩次200mg劑量?jī)H數(shù)天的耐受性很差。根據(jù)這些試驗(yàn)的資料,超過(guò)每天150mg的推薦劑量時(shí)可能發(fā)生不能接受的嚴(yán)重不良事件(如腹瀉、皮疹和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高,見(jiàn)[用法用量])。懷疑過(guò)量時(shí)應(yīng)停止厄洛替尼和給予對(duì)癥治療。
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(實(shí)習(xí)編輯:梁曉冰)
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