素比伏,我國(guó)慢性乙肝患者占全球乙肝患者的一半,慢性乙肝的治療最重要的就是抗病毒,素比伏是抗病毒最有效的藥物,能夠有效地干擾病毒的合成、復(fù)制,下面請(qǐng)看具體介紹。
素比伏(替比夫定片)主要適用于治療乙型肝炎,成年慢性乙型肝炎,它具有很好的抑制乙肝病毒的作用,其強(qiáng)效、持久的抑制乙肝病毒,降低肝病風(fēng)險(xiǎn),改善乙肝病人長(zhǎng)期預(yù)后是現(xiàn)在迫切的臨床需求。
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對(duì)映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物——腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5腺苷競(jìng)爭(zhēng),從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長(zhǎng)終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時(shí)未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。
另外,對(duì)于同種抗病毒藥物,病人服用替比夫定發(fā)生耐藥的可能性比拉米夫定減少一半,而且安全性更高,無(wú)致癌、致畸現(xiàn)象發(fā)生,屬于妊娠B級(jí)用藥。而且早在09年素比伏已被納入醫(yī)保,服用素比伏可減輕病人負(fù)擔(dān)。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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