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熊去氧膽酸片的藥代動力學(xué)是怎樣的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/12/23 16:44:55
    導(dǎo)讀:熊去氧膽酸片用于膽固醇型膽結(jié)石,形成及膽汁缺乏性脂肪瀉,也可用于預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪?。ɑ啬c切除術(shù)后)。那么,熊去氧膽酸片的藥代動力學(xué)是怎樣的呢?

熊去氧膽酸片用于膽固醇型膽結(jié)石,形成及膽汁缺乏性脂肪瀉,也可用于預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪?。ɑ啬c切除術(shù)后)。那么,熊去氧膽酸片的藥代動力學(xué)是怎樣的呢?

本品為白色結(jié)晶粉末,無臭,味苦。幾乎不溶于水,易溶于乙醇和冰醋酸,微溶于仿,在乙醚中極微溶解。成人口服:每日8~10mg/kg,早、晚進(jìn)餐時分次給予。療程最短為6個月,6個月后超聲波檢查及膽囊造影無改善者可停藥;如結(jié)石已有部分溶解則繼續(xù)服藥直至結(jié)石完全溶解。

本品的主要成份為:熊去氧膽酸?;瘜W(xué)名:3α,7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸分子式:C24H40O4分子量:392.58。用法用量是成人口服:每日8~10mg/kg,早、晚進(jìn)餐時分次給予。療程最短為6個月,6個月后超聲波檢查及膽囊造影無改善者可停藥;如結(jié)石已有部分溶解則繼續(xù)服藥直至結(jié)石完全溶解。

藥代動力學(xué):

熊去氧膽酸系弱酸,當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時,其pKa值約為6.0。口服后主要由回腸吸收。通過肝臟時被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)??诜?小時和3小時分別出現(xiàn)兩個血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T1/2為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛黃酸迅速結(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分在水解回復(fù)為游離型,另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰?,后者進(jìn)而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。

注意老年患者慎用。膽道完全梗阻和嚴(yán)重肝功能減退者禁用。

本品的毒性和副作用比鵝去氧膽酸小,一般不引起腹瀉,其他偶見的不良反應(yīng)有便秘、過敏、頭痛、頭暈、胰腺炎和心動過速等。

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(實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)

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