枸櫞酸他莫昔芬片屬于處方藥，臨床上主要用于晚期乳癌或手術(shù)后經(jīng)放療、化療仍不能控制者。那么，枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理研究是什么？
【藥理毒理】
他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進入細胞內(nèi)，與ER競爭結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
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（實習(xí)編輯：楊俊騰）
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