他達(dá)拉非片(希愛力)的主要成份為他達(dá)拉非。適用于治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達(dá)拉非不能用于女性。那么，他達(dá)拉非片(希愛力)的詳細(xì)說明書是什么呢？

【藥品名稱】

   通用名稱：他達(dá)拉非片

   商品名稱：他達(dá)拉非片(希愛力)

   英文名稱：Tadalafil Tablet

   拼音全碼：TaDaLaFeiPian(XiAiLi)

【主要成份】他達(dá)拉非。

【成 份】

   分子式：C22H19N3O4

   分子量：389.41

【性 狀】黃色杏仁狀，一面標(biāo)有“C20”字樣。

【簡介/商品功效】治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達(dá)拉非不能用于女性。

【規(guī)格型號】20mg*4s

【用法用量】口服。　

1.用于成年男性：本品的推薦劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用，不受進(jìn)食的影響。如果服用10mg 效果不顯著，可以服用20mg?？芍辽僭谛陨钋?0分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。最好不要連續(xù)每日服用他達(dá)拉非，因為尚未確定長期服用的安全性。同時，因為他達(dá)拉非的作用經(jīng)常持續(xù)超過一天。　

2.用于老年男性：老年人無須調(diào)整劑量。 　　

3.用于腎功能不全的男性對于輕至中度腎功能不全的患者無須調(diào)整劑量。對于重度腎功能不全的患者，最大推薦劑量為10mg?！　?/p>

4.用于肝功能不全的男性：本品的推薦劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用，不受進(jìn)食的影響。關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh 分級C）患者使用他達(dá)拉非的臨床安全性信息有限；如果對此類患者，開處方，需要處方醫(yī)生對每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險評估。尚無肝功能不全的患者服，用高于10mg劑量的數(shù)據(jù)。

【不良反應(yīng)】報導(dǎo)最多的副反應(yīng)通常為頭痛和消化不良， 眼瞼腫脹或描述為眼痛和結(jié)膜充血是少見的副反應(yīng)。報告顯示由他達(dá)拉非所引起的副反應(yīng)是短暫的、輕微的或是中度的。

【禁 忌】

1.已知對他達(dá)拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品?！?/p>

2.臨床研究表明他達(dá)拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認(rèn)為是硝酸鹽類藥物和他達(dá)拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結(jié)果。因此，正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。 　　

3.性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風(fēng)險。因此，勃起功能障礙的治療藥物，包括他達(dá)拉非在內(nèi)，不應(yīng)用于建議不宜進(jìn)行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者，醫(yī)生應(yīng)考慮性生活潛在的心臟風(fēng)險。 　　

4.已進(jìn)行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者，因此這些人群嚴(yán)禁服用他達(dá)拉非： 　　

⑴在最近90天內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者 　　

⑵不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者 　　

⑶在過去6個月內(nèi)達(dá)到紐約心臟病協(xié)會診斷標(biāo)準(zhǔn)2級或超過2級的心衰患者 　　

⑷難治性心律失常、低血壓（<90/50mmHg），或難治性高血壓患者 　　

⑸最近6個月內(nèi)發(fā)生過中風(fēng)的患者已知對他達(dá)拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品

【注意事項】

1.在考慮給予藥物治療之前，應(yīng)當(dāng)先詢問病史和對患者進(jìn)行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生在對男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前，包括他達(dá)拉非，應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。由于他達(dá)拉非具有使血管擴張的特性所以會導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。　

2.嚴(yán)重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達(dá)拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗中也可偶爾見到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關(guān)。 　　

3.視力缺陷和非動脈性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）被報告與服用他達(dá)拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應(yīng)告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷，應(yīng)停止使用他達(dá)拉非并立刻咨詢醫(yī)生。 　　

4.關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫(yī)生對每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險評

【兒童用藥】18歲以下者不得服用本品。

【老年患者用藥】健康老年受試者(65歲或以上)口服他達(dá)拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進(jìn)行他達(dá)拉非的研究。動物研究沒有表明本品對妊娠，胚胎/胎兒發(fā)育以及分娩和出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。

【藥物相互作用】下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達(dá)拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達(dá)拉非，因此臨床上使用較大劑量時，不能完全排除臨床上發(fā)生有關(guān)的藥物相互作用。其他藥物對他達(dá)拉非的作用他達(dá)拉非主要通過CYP3A4代謝。與單用他達(dá)拉非的 AUC值和Cmax相比，CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑（每天200mg）可使他達(dá)拉非（10mg）的暴露量（AUC）增加2倍，Cmax增加 15%。酮康唑（每天400mg）可使他達(dá)拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加4倍，Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋（200mg，每天2 次）是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑，可使他達(dá)拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加2倍，對Cmax沒有影響。盡管尚未進(jìn)行特殊的相互作用研究，其他的蛋白酶抑制劑，如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑，如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達(dá)拉非在血漿中的濃度。所以無法預(yù)測的不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會增加。運輸因子（例如P-糖蛋白）對他達(dá)拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運輸因子的抑制劑所導(dǎo)致的藥物的相互作用。與單用他達(dá)拉

【藥物過量】在健康受試者單次劑量高達(dá)500mg，患者每日多次服藥總劑量曾達(dá)100mg，其不良事件與較低劑量時類似。如發(fā)生藥物過量，應(yīng)采用標(biāo)準(zhǔn)的支持治療。血液透析對他達(dá)拉非的清除幫助不大。

【藥理毒理】藥物用于勃起功能障礙（ATC編碼G04BE）。他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達(dá)拉非抑制，使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。如無性刺激，他達(dá)拉非不發(fā)生作用。體外研究顯示他達(dá)拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。他達(dá)拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達(dá)拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10，000倍以上。他達(dá)拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強 10，000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。此外，他達(dá)拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700 倍，后者存于視網(wǎng)膜，參與光傳導(dǎo)。他達(dá)拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達(dá)拉非的反應(yīng)時間。與安慰劑相比，本品被證實在服藥后短至16分鐘，長達(dá)36小時內(nèi)對勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達(dá)到達(dá)到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計學(xué)意義上的顯著改善。與安慰劑比較，健康受試者服用他達(dá)拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別，心率無顯著變化。在評價他達(dá)拉非對視覺影響的研究中，使用Farnsworth- Munsell100-hue顏色試驗未發(fā)現(xiàn)色覺分辨能力(藍(lán)/綠色)的損害。這一結(jié)果與他達(dá)拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。在所有臨床試驗中，對顏色視覺變化的報告罕見(&lt;0.1%)。在男性中進(jìn)行了兩項試驗，每天服用他達(dá)拉非10mg和20mg，連續(xù)6個月，來研究他達(dá)拉非對精子生成的影響。結(jié)果表明，精子濃度減少50%甚至更多的男性比例，他達(dá)拉非與安慰劑相比沒有明顯差別。另外，與安慰劑相比，在精子數(shù)量、精子形態(tài)、精子活力等方面，任何一種劑量的他達(dá)拉非都沒有明顯的副作用。然而，在一項研究中，每天服用本品10mg，連續(xù)6個月，結(jié)果顯示，與安慰劑相比，試驗組精子濃度有所減低。

【藥代動力學(xué)】吸收他達(dá)拉非于口服后快速吸收，服藥后中位時間2小時達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)?？诜酒泛蟮慕^對生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升，說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13，000倍。因此，在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為 17.5小時。他達(dá)拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達(dá)拉非的藥代動力學(xué)的時間和劑量呈線性關(guān)系。在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次，在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達(dá)拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調(diào)整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達(dá)拉非（5-20mg）臨床藥理學(xué)研究中，他達(dá)拉非的暴露量（AUC）在輕度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀察到，Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達(dá)拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級)，他達(dá)拉非的AUC與健康受試者相似。因此無須調(diào)整劑量。關(guān)于重度肝功能不全（Child- Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫(yī)生對每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險評估。對肝功能不全的患者每日服用超過10mg他達(dá)拉非的情況，目前尚無資料。糖尿病患者糖尿病患者他達(dá)拉非的AUC比健康受試者約低19%。盡管存在這一差別，但無須調(diào)整。

【貯 藏】置干燥陰涼處。

【包 裝】4片/盒。

【有 效 期】36  月

【批準(zhǔn)文號】H20090981

【生產(chǎn)企業(yè)】Lilly del Caribe, Inc.(禮來)

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（實習(xí)編輯：林博）

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