屈螺酮炔雌醇片(優(yōu)思明)為淡黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。本品為復方制劑,其組份為:每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。
那么,屈螺酮炔雌醇片的藥理毒理是什么?
1、藥理作用復方口服避孕藥(COCs)的避孕作用是基于多種因素的相互作用,最重要的是抑制排卵和改變宮頸分泌物。除了避孕作用外,COCs雖有(警告和不良反應)中提及的不利特性,還有很多有利的特性:如月經(jīng)周期更有規(guī)律,痛經(jīng)減輕,出血量較少。后者可以減少缺鐵的發(fā)生。屈螺酮除避孕外,還具有其它有利特性。屈螺酮具有抗鹽皮質(zhì)激素活性,能防止由于液體潴留而引起的體重增加和其它癥狀。它對抗與雌激素相關的鈉潴留,提供良好的耐受性,并對經(jīng)前期綜合征(PMS)有積極作用。與炔雌醇組成復方,屈螺酮增高了高密度脂蛋白(HDL)水平,顯示良好的脂質(zhì)譜。屈螺酮的抗雄激素活性對皮膚有良好的作用,減少痤瘡損傷及皮脂的產(chǎn)生。此外,屈螺酮并不對抗與炔雌醇相關的SHBG增高,后者有利于與內(nèi)源性雄激素的結合并使其失活。屈螺酮沒有任何雄激素、雌激素、糖皮質(zhì)激素、與抗糖皮質(zhì)激素的活性。這一特性,結合其抗鹽皮質(zhì)激素和抗雄激素特性,使屈螺酮的生化和藥理性能與天然孕激素十分相似。此外,有證據(jù)表明,子宮內(nèi)膜癌和卵巢癌的風險降低。而且,較高劑量的COCs(炔雌醇0.05mg)已經(jīng)顯示降低卵巢囊腫、盆腔炎、良性乳腺疾病和異齊妊娠的發(fā)生率。這一點是否也適用于較低劑量的COCs尚有待證實。2、毒理研究臨床前重復給藥毒性、遺傳毒性、潛在致癌性和生殖毒性常規(guī)實驗顯示對人體無特別危險。然而,必須記住,性甾體激素可能促進某些激素依賴性組織和腫瘤的生長。
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(實習編輯:劉珊珊)
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