恩替卡韋片的主要成份:成分為:恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,恩替卡韋片的藥代動力學(xué)是怎樣的呢?能具體說明下嗎?
恩替卡韋片的藥代動力學(xué)是:
吸收健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。代謝和清除在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
在達(dá)到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。本品主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。特殊人群性別:本品的藥代動力學(xué)不因性別的不同面改變。種族:本品的藥代動力學(xué)不因種族的不同而改變。老年人:一項(xiàng)評價(jià)年齡與本品藥代動力學(xué)關(guān)系的研究(口服本品1.0mg)顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%,這很可能是由于個(gè)體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調(diào)節(jié)。腎功能不全在不同程度腎功能不全患者(無慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析(CAPD)治療的患者中,單次給藥1.0mg本品后的藥代動力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。單次給藥1.0mg本品4小時(shí)后,血液透析能清除約給藥劑量的13%,給藥7天后,CAPD治療僅能清除約給藥劑量的0.3%。
肝功能不全在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分級B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動力學(xué)情況,肝功能不全患者與健康對照人群的恩替卡韋的藥代動力學(xué)情況相似。因此,無需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。肝移植后:目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全。
希望大家根據(jù)自己的需要科學(xué)合理的用藥。如果您需要購買藥品,詳情請登錄方舟健客的網(wǎng)站?;蛘吣梢韵茸稍兾覀兊脑诰€客服。我們的熱線電話400-086-5111,歡迎您撥打咨詢。
(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
上一篇:恩替卡韋片的藥理毒理是怎樣... 下一篇:恩替卡韋片的說明書是怎樣的...馬來酸恩替卡韋片(天丁)市場價(jià):會員價(jià):¥
恩替卡韋片(博路定)5盒療程裝市場價(jià):會員價(jià):¥
乙肝轉(zhuǎn)陰方案 市場價(jià):會員價(jià):¥
乙肝合并肝癌用藥方案市場價(jià):會員價(jià):¥