來曲唑片(芙瑞)是用于治療乳腺癌,通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。那么,來曲唑片的藥理毒理是什么?
來曲唑片的主要成分是1-[雙(4-氰基本基)甲基]-1,2,4-三氮唑,為白色或類白色結晶性粉末。來曲唑片為白色或類白色片,用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。來曲唑片的用法用量是口服,每次2.5mg(1片),每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。
藥理毒理:
絕經后婦女體內的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素,來曲唑為芳香化酶抑制劑,通過抑制芳香化酶的合成,從而減少了雄激素向雌激素的轉化,降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用,芙瑞對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。
本品偶見不良反應有骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。
注意事項:
1.對本品及其輔料過敏者禁用,絕經前婦女及嚴重肝、腎功能損傷作者慎用;
2.本品應用于絕經后婦女,如乳婦需使用本品,應注意本品對胎兒的潛在危險;
3.少數患者出現肝臟生化指標異常,而與肝轉移無關;
4.老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。
5.運動員慎用。
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(實習編輯:謝秀齊)
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