奧美沙坦酯片(傲坦)的批準文號為國藥準字H20060371,有效期為36個月,遮光,密封保存。適用于高血壓的治療。那么奧美沙坦酯片的藥理是怎樣的?
奧美沙坦酯片的藥理是:
在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管緊張素I(ATⅠ)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用,因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12,500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機制,但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解,而奧美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷,抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負反饋調(diào)節(jié)機制。但是,由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
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(實習編輯:鄧潔梅)
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